Lítium sa v ľudskom organizme vyskytuje v stopových množstvách a jeho biologický význam je predmetom výskumu. Lítium sa relatívne rýchlo ukladá v niektorých tkanivách (obličkách, svaloch, pečeni), ale sa z nich aj rýchlo uvoľňuje. Pomaly sa ukladá do mozgu a kostí, neskôr sa z nich uvoľňuje do plazmy. Koncentrácia lítia v sére je 2,5-krát nižšia ako jeho koncentrácia v štítnej žľaze.