Účinnosť vstrebávania anorganických zlúčenín arzénu sa v gastrointestinálnom trakte je 5 – 25 %. Ale organické zlúčeniny arzénu, ktoré sa nachádzajú napr. v rybách, morských živočíchoch sa vstrebávajú úplne. Vzhľadom k vysokej afinite arzénu ku keratínu, hromadí sa vo vlasoch, nechtoch a koži. Anorganické zlúčeniny arzénu sú v tele metabolizované a vylúčené močom. Biologický polčas arzénu je 10 – 30 dní. Organické zlúčeniny arzénu sú málo toxické, až netoxické.

Arzén je zaradený na základe účinkov na ľudský organizmus medzi toxické prvky. Zlúčeniny arzénu pôsobia predovšetkým ako kapilárne a cytotoxické jedy. Inhibujú alebo blokujú skupiny –SH v enzýmoch, čím menia ich účinnosť. Existujú viaceré údaje aj o tom, že na pravidelné, pomaly sa zvyšujúce malé dávky arzeniku si organizmus privykne a účinkujú potom ako povzbudzujúci prostriedok. Pašeráci a horali v Alpách, alebo farmári v Kalifornii, užívajú denne až 6,8 mg arzénu a tešia sa dobrému zdraviu. Náhle prerušenie prívodu arzeniku do organizmu ohrozuje zdravie, pretože fosfátové väzby sú ireverzibilne nahradené arzénovými. Organické zlúčeniny arzénu sa u niektorých zvierat používajú ako rastové stimulátory. Esencialita arzénu pre niektoré druhy hospodárskych zvierat bola už jednoznačne dokázaná, napr. priekupníci koní pridávali do krmiva 0,5 – 5,0 mg arzénu, aby boli kone bujné, s lesklou srsťou.